Препарат Аурорикс (Aurorix) — антидепрессивное психостимулирующее лекарственное средство.

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект Аурорикс (Aurorix) развивается при угнетении МАО на 60-80%.

Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема.

Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т1/2 — 1-4 ч.

Фармакокинетика Аурорикс (Aurorix)

Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения — 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2С9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс — 20-50 л/ч, T1/2 — 1-4 ч.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения депрессий различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.

Способ применения

• Таблетки Аурорикс (Aurorix) принимать внутрь, сразу после еды.
• Начальная доза — 300 мг/сут за 3 приема.
• При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
• При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут.
• При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической.
• Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза — 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут.
• Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко — спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аурорикс являются: гиперчувствительность, острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью — тиреотоксикоз.

Применение при беременности

В период беременности применять препарат Аурорикс противопоказано.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Аурорикс (Aurorix) усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.
• Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.
• Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Передозировка

Сведения о передозировке Аурорикс (Aurorix) ограничены.

Условия хранения Аурорикс (Aurorix)

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аурорикс (Aurorix) — таблетки 150 мг и 300 мг.

Упаковка: по 30 и 100 таблеток.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Аурорикс содержит моклобемида 150 или 300 мг; в блистере 10 шт.,

Упаковка: в коробке 3 блистера.

Дополнительно

У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств).

На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.